Идентификация и происхождение
- Международное непатентованное название (МНН): отсутствует (не имеет статуса МНН)
- Торговые названия: AOD-9604, Lipotropin (в экспериментальных препаратах), не зарегистрирован в РФ и ЕС как лекарственное средство
- Класс пептидов: пептидный аналог фрагмента гормона роста (соматотропина) — относится к пептидам роста
- Аминокислотная последовательность: Tyr-hGH 177–191 (Tyr-Arg-Pro-Gly-Phe-Ala-Arg-Val-Gly-Ser-Val-Gln-Gly-Ser-Gly) — модифицированный C-концевой фрагмент человеческого соматотропина
- Молекулярная масса: около 1864 Да
- Регистрационные номера: CAS 1217143-36-7 (для синтетического пептида); INN не присвоено
- Эндогенный источник в организме: природный аналог — C-концевой фрагмент гормона роста (hGH), синтезируется в соматотрофных клетках передней доли гипофиза
- Ген, кодирующий природный пептид или его предшественник: GH1 (ген человеческого соматотропина, локализован на хромосоме 17)
История открытия и разработки
AOD-9604 был разработан в конце 1990-х — начале 2000-х годов австралийской компанией Metabolic Pharmaceuticals как производное человеческого гормона роста (hGH). Учёные стремились выделить метаболически активные фрагменты hGH, ответственные за липолитическое (жирорасщепляющее) действие, но не обладающие его анаболическими и пролиферативными эффектами. В результате исследований был выделен C-концевой фрагмент — аминокислоты 176–191, который затем был модифицирован: к N-концу добавлена тирозиновая группа для повышения стабильности и биодоступности, что дало пептид AOD-9604 (177–191).
Изначально разработка велась в рамках поиска безопасного и эффективного средства для лечения ожирения и метаболических нарушений. Препарат прошёл доклинические и клинические испытания, включая фазы I и II, но не достиг статистически значимых результатов в фазе III, что привело к приостановке дальнейшего продвижения как лекарственного средства.
Ключевые этапы исследований, одобрение регуляторами
AOD-9604 прошёл ряд клинических исследований, включая:
- Фаза I — оценка безопасности и переносимости у здоровых добровольцев
- Фаза II — изучение эффективности при ожирении и избыточном весе, включая оценку потери массы тела и изменений липидного профиля
- Фаза III — крупные рандомизированные плацебо-контролируемые исследования, которые не подтвердили достаточную эффективность по сравнению с плацебо
На сегодняшний день препарат не одобрен ни одним из ведущих регуляторных органов: FDA (США), EMA (Европа) или Минздравом РФ. Он не зарегистрирован как лекарственное средство и не доступен в аптечной сети. В ряде стран (включая Австралию и США) AOD-9604 рассматривается как экспериментальный пептид и может использоваться только в рамках исследований.
Механизм действия
AOD-9604 действует как селективный модулятор метаболизма жиров. В отличие от полноразмерного гормона роста, он не связывается с соматотропным рецептором (GHR) и, следовательно, не стимулирует выработку инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1), не оказывая анаболического или пролиферативного действия.
Предполагается, что пептид активирует липолиз через взаимодействие с рецепторами, связанными с β3-адренергической системой, или через прямое влияние на адипоциты. Также отмечается способность AOD-9604 подавлять липогенез (синтез жиров) и стимулировать окисление жирных кислот в митохондриях.
На клеточном уровне наблюдаются признаки активации AMPK-пути (AMP-активируемой протеинкиназы), что ассоциируется с улучшением энергетического обмена и снижением накопления липидов. Системные эффекты включают умеренное снижение массы тела, особенно за счёт висцерального жира, без выраженного влияния на мышечную массу.
Препарат рассматривается как функциональный агонист метаболических путей, активируемых фрагментами hGH, но без системной активации гормональной оси.
Клинические показания
Основные
На данный момент официально одобренных показаний не существует. AOD-9604 не зарегистрирован как терапевтический агент ни в одном регионе мира.
Исследуемые
- Ожирение и избыточный вес (в рамках клинических испытаний)
- Метаболический синдром (в сочетании с диетой и физической активностью)
- Восстановление после травм (по данным доклинических исследований — стимуляция регенерации хрящевой ткани)
- Антиэйдж-терапия (экспериментально — улучшение состава тела и энергетического обмена)
Практическое применение: для чего и почему люди используют препарат
Несмотря на отсутствие официального статуса, AOD-9604 используется в условиях частных медицинских центров и в рамках самолечения, преимущественно в контексте коррекции массы тела и оздоровления.
Сценарий 1: «Не удаётся снизить вес диетой и тренировками»
Пациент с ИМТ 30, длительное время придерживается диеты и занимается спортом, но прогресс остановился. Обращается к специалисту, изучает варианты метаболических пептидов. Выбирает AOD-9604 из-за его репутации «безопасного аналога гормона роста» без риска повышения IGF-1. Ожидает ускорения жиросжигания, особенно в проблемных зонах. Реалистичные ожидания: умеренное снижение массы тела (1–3 кг за 2–3 месяца) при условии соблюдения энергетического дефицита. Эффект может проявиться через 4–8 недель. Важно: требуется врачебный контроль за метаболическими показателями.
Сценарий 2: «Хочу улучшить состав тела без анаболических эффектов»
Пациент избегает препаратов, влияющих на гормональный фон (например, тестостерон или GH), но хочет поддержать метаболизм. Выбирает AOD-9604 как «чистый липолитик». Причина выбора — отсутствие данных о стимуляции пролиферации тканей, что снижает тревогу по поводу онкологических рисков. Ожидания: улучшение тонуса, снижение подкожного жира. Эффекты — умеренные, зависят от базовой физической активности. Врачебный контроль необходим для исключения скрытых метаболических нарушений.
Сценарий 3: «Травма колена, медленное восстановление»
Пациент после повреждения мениска интересуется средствами, ускоряющими регенерацию. Находит информацию о хондропротекторных свойствах AOD-9604 в доклинических моделях. Использует пептид в составе комплексной реабилитации. Ожидания: ускорение заживления, снижение воспаления. Важно: клинические данные у человека ограничены, эффект не гарантирован. Требуется наблюдение врача-ортопеда и реабилитолога.
Схемы дозирования
| Показание | Начальная доза | Поддерживающая доза | Максимальная доза | Кратность введения | Особенности титрования |
|---|---|---|---|---|---|
| Избыточный вес / ожирение (исследуемое) | 150 мкг/сут | 300 мкг/сут | 500 мкг/сут | Ежедневно, подкожно | Постепенное увеличение в течение 1–2 недель при хорошей переносимости |
| Регенерация тканей (экспериментально) | 200 мкг/сут | 300–400 мкг/сут | 500 мкг/сут | Ежедневно или через день | Ориентация на клинический ответ и переносимость |
Особенности применения:
- Пожилые пациенты: рекомендуется начинать с нижней границы дозы из-за возможного снижения метаболизма и чувствительности тканей
- Почечная/печеночная недостаточность: коррекция дозы не установлена, применение не изучено — требует осторожности и врачебного контроля
- Женщины/мужчины: различий в дозировании не выявлено, однако у женщин возможна повышенная чувствительность к метаболическим эффектам
Побочные эффекты
- Очень часто: не установлено
- Часто: местные реакции в месте инъекции (покраснение, зуд, отёк)
- Нечасто: головная боль, усталость, нарушение сна
- Редко: тошнота, головокружение, изменения настроения
Практические стратегии минимизации
- Для ЖКТ-пептидов: AOD-9604 не влияет на моторику ЖКТ, поэтому специфические рекомендации не требуются
- Для гормональных: мониторинг уровня IGF-1, глюкозы, липидов — несмотря на отсутствие прямого влияния на GH, важно исключить системные сдвиги
- Для всех: при возникновении сильной головной боли, одышки, аритмии или признаков аллергической реакции (отёк Квинке, сыпь) — немедленно обратиться к врачу
Противопоказания и предостережения
- Абсолютные противопоказания: гиперчувствительность к компонентам, злокачественные новообразования (теоретический риск стимуляции роста клеток)
- Относительные противопоказания: беременность, лактация, детский возраст (отсутствие данных), тяжёлые хронические заболевания
- Особые группы: пожилые — осторожность при сопутствующих патологиях; дети — не применяется
- Лекарственные взаимодействия: достоверных данных нет, но теоретически возможны взаимодействия с препаратами, влияющими на липидный или глюкозный обмен (метформин, статины, инсулин)
Аналоги и сопоставимые препараты
| Препарат | Механизм действия | Частота введения | Эффективность | Профиль безопасности | Стоимость и доступность |
|---|---|---|---|---|---|
| Semaglutide (инкретиномиметик) | Агонист рецептора ГПП-1 — снижает аппетит, замедляет опорожнение желудка | Еженедельно | Высокая эффективность (потеря 10–15% массы тела) | Частые ЖКТ-побочные эффекты, редко — панкреатит | Дорогой, но одобрен и доступен по рецепту |
| Ipamorelin (пептид роста) | Селективный агонист грелина — стимулирует GH, сохраняя пульсатильность | Ежедневно | Умеренное влияние на массу тела, выраженный анаболический эффект | Мало побочных, но требует контроля IGF-1 | Низкая доступность, часто вне аптечной сети |
| hGH (соматропин) | Полноразмерный гормон роста — стимулирует IGF-1, анаболизм, липолиз | Ежедневно | Выраженный эффект на состав тела | Риск диабета, артралгий, отёков, гиперплазии тканей | Высокая стоимость, строгий контроль при применении |
AOD-9604 отличается от аналогов отсутствием системного действия на GH/IGF-1 и ориентацией исключительно на метаболизм жиров. Однако его эффективность ниже, чем у инкретиномиметиков, а клиническая база — менее достоверна.
Питание и образ жизни на фоне препарата
- Для метаболических пептидов: рекомендуется сбалансированное питание с умеренным дефицитом калорий (10–20%), достаточным содержанием белка (1,2–1,6 г/кг массы тела), ограничением простых углеводов
- Для анаболических: AOD-9604 не требует высокого белкового потребления, но при сочетании с тренировками — рекомендован белок 1,6–2,0 г/кг
- Для гормональных: при использовании пептидов, влияющих на ось GH, важно избегать эндокринных дисрапторов (пластик, пестициды), поддерживать сон и минимизировать стресс
- Универсальное: достаточная гидратация (1,5–2 л/сут), сон 7–8 часов, регулярная физическая активность — ключевые факторы для достижения и поддержания результата
Сохранение результата после отмены
После прекращения приёма AOD-9604 метаболические эффекты постепенно исчезают. Поскольку препарат не изменяет фундаментальные привычки поведения, возврат массы тела возможен при возвращении к прежнему образу жизни. Исследования показывают, что без поддержки в виде диеты и физической активности достигнутые результаты не сохраняются.
Стратегии поддержания:
- Плавное завершение курса (ступенчатая отмена не требуется, но рекомендуется постепенное снижение дозы)
- Переход на поддерживающий образ жизни: контроль калорий, регулярные тренировки, мониторинг состава тела
- Закрепление устойчивых привычек — основа долгосрочного успеха
Пожизненный приём не требуется и не обоснован, так как препарат не замещает дефицит эндогенных гормонов.
Мифы и заблуждения
- Миф: «AOD-9604 — это безопасный GH, который сжигает жир без побочек»
Опровержение: хотя пептид и не повышает IGF-1, его эффективность значительно ниже, чем у GH. Данные о безопасности ограничены, а долгосрочные эффекты не изучены. - Миф: «Работает даже без диеты и тренировок»
Опровержение: клинические исследования показывают, что эффект проявляется преимущественно в сочетании с энергетическим дефицитом. Сам по себе пептид не компенсирует нездоровый образ жизни. - Миф: «Можно использовать без контроля врача — это всего лишь пептид»
Опровержение: любое вмешательство в метаболизм требует врачебного наблюдения. Возможны скрытые риски, особенно у пациентов с хроническими заболеваниями.
Длительное применение: безопасно ли годы?
Данные о многолетнем применении AOD-9604 отсутствуют. Долгосрочные исследования не проводились из-за прекращения разработки. По данным ряда исследований, краткосрочное применение (до 6 месяцев) переносится удовлетворительно, но безопасность более длительных курсов не установлена.
Рекомендации по мониторингу (при использовании в рамках наблюдения):
- Анализы: глюкоза, HbA1c, липидный профиль, IGF-1, печеночные и почечные пробы
- Периодичность: каждые 3–6 месяцев
- Признаки для коррекции: повышение глюкозы, нарушение липидного профиля, признаки воспаления или дисфункции органов
Заключение
AOD-9604 представляет собой экспериментальный пептид, разработанный как селективный липолитический агент на основе фрагмента гормона роста. Несмотря на перспективный механизм действия, он не прошёл финальные стадии клинических испытаний и не одобрен регуляторами. Его применение ограничено исследовательскими и внелabelьными сценариями.
В терапевтической лестнице препарат не занимает чёткого места. Он уступает по эффективности современным инкретиномиметикам и не обладает анаболическими свойствами, характерными для пептидов роста. Тем не менее, интерес к AOD-9604 сохраняется в нишевых направлениях — омоложение, метаболическая коррекция, восстановление.
Перспективы развития класса пептидов роста связаны с созданием более селективных молекул, способных разделять метаболические и пролиферативные эффекты. AOD-9604 остаётся примером такой попытки, хотя и не завершённой успехом.