---
title: "Pasireotide"
id: "1761"
type: "post"
slug: "pasireotide"
published_at: "2026-02-05T14:44:27+00:00"
modified_at: "2026-03-15T18:57:00+00:00"
url: "https://32rumba.ru/pasireotide/"
markdown_url: "https://32rumba.ru/pasireotide.md"
excerpt: "Пасиреотид — синтетический пептид, применяемый для лечения акромегалии и синдрома Кушинга. Обладает высокой аффинностью к соматостатиновым рецепторам, подавляя избыточную секрецию гормонов. Эффективен при опухолях гипофиза и нейроэндокринных опухолях."
taxonomy_category:
  - "Пептиды"
taxonomy_post_tag:
  - "Пасиреотид"
taxonomy_organs_targets:
  - "Гормональная система"
taxonomy_tip_veshestva:
  - "Пептид"
taxonomy_status:
  - "Редкий"
---

Справочная### Задать вопрос по теме

#### Доступно после регистрации.

Рубрики- [Uncategorized](https://32rumba.ru/category/uncategorized/)
- [Анализы](https://32rumba.ru/category/analizy/)
- [БАДы](https://32rumba.ru/category/bady/)
- [Лекарства](https://32rumba.ru/category/lekarstva/)
- [Общие статьи](https://32rumba.ru/category/obshhie-stati/)
- [Пептиды](https://32rumba.ru/category/peptidy/)
- [Пробиотики](https://32rumba.ru/category/probiotiki/)
- [Терапия](https://32rumba.ru/category/terapija/)
- [Философия и практики](https://32rumba.ru/category/filosofija-i-praktiki/)

[https://32rumba.ru/wp-content/uploads/2026/02/pasireotide.jpg](https://32rumba.ru/wp-content/uploads/2026/02/pasireotide.jpg)
## Идентификация и происхождение

- **Международное непатентованное название (МНН):** Пасиреотид
- **Торговые названия:** Signifor (РФ, ЕС, США), Signifor LAR (депо-форма, РФ, ЕС, США)
- **Класс пептидов:** Соматостатиномиметик (аналог соматостатина)
- **Аминокислотная последовательность:** Циклический гексапептид, модифицированный аналог природного соматостатина. Точная последовательность: Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ол (восьмиаминокислотный аналог с дисульфидным мостиком), но с существенными модификациями, включая замену D-аминокислот и изменённое связывание с рецепторами
- **Молекулярная масса:** Около 1400 Да (для пасиреотида ацетата)
- **Регистрационные номера:** CAS 396091-73-9 (пасиреотид), INN 8057
- **Эндогенный источник в организме:** Природный аналог — соматостатин, синтезируется в гипоталамусе, дельта-клетках поджелудочной железы, центральной нервной системе и ЖКТ
- **Ген, кодирующий природный пептидПептид — это молекула, состоящая из цепочки аминокислот, связанных между собой пептидными связями. Пептиды являются более короткими цепочками, чем белки, и обычно содержат от 2 до 50 аминокислот. Когда количество аминокислот в цепочке превышает 50, такие молекулы уже называются белками. Пептиды могут выполнять различные функции в организме, включая: Гормоны, Нейропептиды, Антибиотики, Антиоксиданты:** SST (ген соматостатина, хромосома 3q28)

## История открытия и разработки

Пасиреотид был разработан компанией Novartis как следующее поколение соматостатиновых аналогов после октреотида и ланреотида. В отличие от своих предшественников, он демонстрирует более широкий и сбалансированный профиль связывания с подтипами соматостатиновых рецепторов (SSTR), что позволило расширить спектр клинических применений. Разработка началась в 2000-х годах, с акцентом на лечение эндокринных опухолей, сопровождающихся избыточной секрецией гормонов.

Проект в бета версии. Идут обновления.

[Перейти в магазин](/shop/)

## Ключевые этапы исследований, одобрение регуляторами

Клинические испытания пасиреотида включали фазу II и III по оценке эффективности при акромегалии и Кушинге. В 2012 году FDA одобрило пасиреотид (Signifor) для лечения акромегалии у пациентов, не достигших контроля уровня гормона роста и ИФР-1 стандартной терапией. В 2014 году одобрение было расширено на лечение гиперкортицизма при болезни Кушинга у пациентов, которым хирургия не показана или неэффективна. EMA и Минздрав РФ также включили препарат в перечень разрешённых средств для этих показаний. Производитель — Novartis.

## Механизм действия

Пасиреотид является синтетическим циклическим пептидом, действующим как **агонист** соматостатиновых рецепторов (SSTR). Он обладает высоким сродством к подтипам SSTR1, SSTR2, SSTR3 и особенно SSTR5, что отличает его от октреотида, который в основном связывается с SSTR2. Благодаря этому пасиреотид эффективно подавляет секрецию нескольких гормонов: гормона роста (ГР), адренокортикотропного гормона (АКТГ), инсулина, глюкагона и других.

На клеточном уровне активация SSTR приводит к торможению аденилатциклазы, снижению уровня цАМФ и угнетению экзоцитоза гормонов. Также отмечается антипролиферативное действие на клетки гормонпродуцирующих опухолей, что делает препарат полезным в онкоэндокринологии.

## Клинические показания

### Основные

- **Акромегалия:** одобрено FDA, EMA и Минздравом РФ у пациентов с недостаточным контролем на фоне терапии аналогами октреотида или ланреотида
- **Болезнь Кушинга (АКТГ-зависимый гиперкортицизм):** одобрено при невозможности хирургического лечения или рецидиве после операции (FDA, EMA, РФ)

### Исследуемые (офф-лейбл)

- Нейроэндокринные опухоли (НЭО) с гормональной активностью, особенно при преобладании SSTR5
- Кистозные формы поликистозной болезни почек и печени — из-за способности снижать секрецию жидкости в кистах
- Диабетическая ретинопатия и макулярный отек — благодаря ангиостатическому и антипролиферативному действию
- Гиперинсулинизм при инсулиномах (экспериментально)

## Практическое применение: для чего и почему люди используют препарат

**Сценарий 1: Неконтролируемая акромегалия после операции**  
 Пациент перенёс трансназальную аденомэктомию, но уровень ИФР-1 остаётся повышенным, сохраняются симптомы (увеличение кистей, лица, артралгии). Выбор пасиреотида обусловлен его более широким профилем связывания с SSTR5, что особенно важно при опухолях, экспрессирующих этот подтип. Эффект (снижение ИФР-1 и ГР) может наступить в течение 1–3 месяцев. Однако требуется регулярный мониторинг глюкозы из-за риска гипергликемии.

**Сценарий 2: Болезнь Кушинга, не поддающаяся хирургии**  
 Пациентка с рецидивирующей микroadenомой гипофиза, не кандидат на повторную операцию. Пасиреотид помогает снизить уровень кортизола, улучшая артериальную гипертензию, ожирение и депрессию. Выбор обусловлен специфическим действием на SSTR5, доминирующий в АКТГ-продуцирующих аденомах. Эффект по кортизолу — через 2–4 недели, стабилизация — через 3–6 месяцев. Обязателен контроль ЭКГ и уровня электролитов.

**Сценарий 3: Нейроэндокринная опухоль с диареей и флуктуациями гормонов**  
 Пациент с метастатической НЭО испытывает симптомы карциноидного синдрома. Пасиреотид может быть выбран при низкой экспрессии SSTR2, где октреотид неэффективен. Улучшение качества жизни возможно через несколько недель. Однако требуется оценка функции печени и поджелудочной железы.

*Во всех случаях применение возможно только под наблюдением эндокринолога. Самолечение недопустимо из-за риска серьёзных метаболических и сердечно-сосудистых осложнений.*

## Схемы дозирования

| Показание | Начальная доза | Поддерживающая доза | Максимальная доза | Кратность введения | Особенности титрования |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| Акромегалия | 40 мг | 40–60 мг | 90 мг | 1 раз в 4 недели | Титрация каждые 4 недели по 20 мг в зависимости от ИФР-1 и переносимости |
| Болезнь Кушинга | 60 мг | 60–90 мг | 90 мг | 1 раз в 4 недели | Оценка кортизола через 2 недели; при недостаточном ответе — увеличение до 90 мг |
| Акромегалия (SC-форма, устаревшая) | 0.6 мг | 0.9 мг | 1.2 мг | 2 раза в день | Используется редко; титрация по уровню ГР и ИФР-1 |

**Особенности:**  
 — У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется, но усилен мониторинг аритмий и гликемии.  
 — При лёгкой и умеренной почечной недостаточности коррекция не нужна; при тяжёлой — недостаточно данных.  
 — При печеночной недостаточности — осторожность, возможна задержка метаболизма.  
 — У женщин при болезни Кушинга важно оценивать репродуктивную функцию; у мужчин — уровень тестостерона и либидо (вторичная гипогонадия возможна).

## Побочные эффекты

- **Очень часто (>10%):** гипергликемия, сахарный диабет 2 типа, диарея, тошнота, головная боль, боль в животе
- **Часто (1–10%):** желчнокаменная болезнь, брадикардия, усталость, снижение аппетита, артралгии
- **Нечасто (0.1–1%):** депрессия, нарушения сна, гипотиреоз, панкреатит
- **Редко (<0.1%):** QT-удлинение, серьёзные аритмии, холецистит, аллергические реакции

### Практические стратегии минимизации

- **Для ЖКТ-пептидов:** дробное питание, исключение жирного; при диарее — пробиотики, оценка на инфекции; при тошноте — приём за 30 мин до еды, избегать резких движений после инъекции
- **Для гормональных:** мониторинг глюкозы (гликированный гемоглобин, OGTT), уровня кортизола, ТТГ, электролитов; при брадикардии — ЭКГ, контроль пульса; при признаках надпочечниковой недостаточности — симптомы слабости, гипотонии — срочная консультация
- **Для всех:** немедленно обратиться к врачу при боли в правом подреберье (холецистит), резком ухудшении самочувствия, обмороках, нерегулярном сердцебиении, сильной жажде и полиурии (диабет)

## Противопоказания и предостережения

- **Абсолютные:** тяжёлая брадикардия (<50 уд/мин), выраженная аритмия, QT-удлинение в анамнезе, беременность, кормление грудью
- **Относительные:** сахарный диабет (требует коррекции терапии), желчнокаменная болезнь, печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск аритмий)
- **Особые группы:** дети — не изучено; беременность — категория C (риск для плода); пожилые — повышенный риск кардиальных и метаболических осложнений
- **Лекарственные взаимодействия:** усиливает действие гипогликемических средств; повышает концентрацию субстратов CYP3A4 (например, симвастатин); усиливает брадикардию при приёме бета-блокаторов, верапамила, дигоксина

## Аналоги и сопоставимые препараты

| Препарат | Механизм действия | Частота введения | Эффективность | Профиль безопасности | Стоимость и доступность |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| Октреотид | Агонист SSTR2 > SSTR5 | SC: 2–3 р/день; LAR: 1 р/4 нед | Хорош при акромегалии с SSTR2+, слабее при Кушинге | Меньше гипергликемии, но чаще ЖКТ-эффекты | Дешевле, доступнее в РФ |
| Ланреотид | Агонист SSTR2, умеренно SSTR5 | 1 р/4 нед | Схож с октреотидом, умеренная эффективность при Кушинге | Профиль близок к октреотиду | Средняя стоимость, есть в РФ |
| Пасиреотид | Агонист SSTR1,2,3,5 (преимущество — SSTR5) | 1 р/4 нед (LAR) | Лучше при болезни Кушинга и опухолях с SSTR5+ | Выше риск гипергликемии и аритмий | Высокая стоимость, ограниченная доступность |
| Кортикостатин (экспериментальный) | Селективный SSTR5-агонист | Исследуется | Потенциально выше специфичность при Кушинге | Предположительно меньше метаболических эффектов | Не доступен |

## Питание и образ жизни на фоне препарата

- **Для метаболических:** рекомендуется сбалансированное питание с умеренным содержанием углеводов. Из-за риска гипергликемии важно контролировать гликемический индекс продуктов, избегать избытка простых сахаров. Объёмы порций — умеренные, дробный приём пищи (4–5 раз в день) для снижения нагрузки на поджелудочную железу
- **Для гормональных:** мониторинг гормонального фона (кортизол, ТТГ, инсулин, глюкоза). Избегать эндокринных дисрапторов (пластик, пестициды, некоторые косметики), особенно при хроническом применении
- **Универсальное:** достаточная гидратация (1.5–2 л/сут), сон 7–8 часов, регулярный режим, снижение стресса (через медитацию, йогу, терапию) — особенно важно при болезни Кушинга, где стресс усугубляет симптомы

## Сохранение результата после отмены

При отмене пасиреотида у пациентов с акромегалией или болезнью Кушинга наблюдается постепенное восстановление секреции гормонов (ГР, АКТГ, кортизола) в течение нескольких недель. Исследования показывают, что у большинства пациентов параметры возвращаются к исходному уровню в течение 2–4 месяцев после последней инъекции депо-формы.

Стратегии поддержания результата:  
 — Ступенчатая отмена не применяется — препарат не накапливается, но эффект длится из-за формы высвобождения.  
 — Переход на альтернативную терапию (например, октреотид) возможен при сохранении индикации.  
 — Закрепление привычек: контроль веса, диета, физическая активность — особенно при сопутствующем ожирении и инсулинорезистентности.  
 — Пожизненный приём требуется при неоперабельных опухолях с риском рецидива гормональной активности. В таких случаях терапия считается поддерживающей, как и при хронических эндокринных расстройствах.

## Мифы и заблуждения

- **Миф: «Пасиреотид можно использовать для похудения, как аналоги инкретинов»** *Опровержение:* Несмотря на снижение аппетита у некоторых пациентов, пасиреотид повышает риск гипергликемии и инсулинорезистентности. Он не одобрен для снижения веса и неэффективен в этом контексте. В отличие от инкретиномиметиков, он подавляет секрецию инсулина, а не стимулирует её.
- **Миф: «Пасиреотид безопасен, потому что это природный аналог»** *Опровержение:* Хотя пасиреотид имитирует соматостатин, его фармакологический профиль шире и сопряжён с серьёзными рисками — от диабета до аритмий. Контроль врача обязателен.
- **Миф: «Если нет побочек, значит, препарат не работает»** *Опровержение:* Отсутствие диареи или тошноты не указывает на неэффективность. Оценка проводится по лабораторным маркёрам (ИФР-1, кортизол, глюкоза), а не по симптомам.
- **Миф: «Можно заменить хирургию пасиреотидом навсегда» *Опровержение:* Препарат контролирует симптомы, но не устраняет опухоль. Хирургия остаётся методом выбора при болезни Кушинга и акромегалии. Пасиреотид — вторичный или паллиативный вариант.**

## Длительное применение: безопасно ли годы?

Данные долгосрочных исследований (до 5 лет) показывают, что пасиреотид может применяться длительно у пациентов с хроническими эндокринными опухолями. Однако требуется регулярный мониторинг.

**Рекомендации по контролю:**  
 — **Глюкоза и HbA1c** — каждые 3–6 месяцев  
 — **ЭКГ** — до начала и раз в 6–12 месяцев (оценка интервала QT)  
 — **Биохимия:** печеночные пробы, липиды, электролиты — каждые 6 месяцев  
 — **УЗИ брюшной полости** — ежегодно (оценка желчного пузыря, печени)  
 — **Гормональный профиль:** кортизол, ТТГ, ИФР-1 — по клиническим показаниям

Признаки, требующие коррекции: стойкая гипергликемия, удлинение QT на ЭКГ, симптомы холецистита, выраженная брадикардия. В таких случаях — снижение дозы или отмена.

## Заключение

Пасиреотид — важный представитель класса соматостатиномиметиков, занимающий нишу в лечении сложных эндокринных расстройств, таких как акромегалия и болезнь Кушинга, особенно при неэффективности стандартной терапии. Его уникальный профиль связывания с SSTR5 делает его незаменимым в определённых клинических ситуациях. Однако высокий риск метаболических и кардиальных осложнений требует строгого врачебного контроля.

В терапевтической лестнице пасиреотид стоит после хирургии и первой линии медикаментозной терапии (октреотид, ланреотид). Его применение оправдано при подтверждённой экспрессии SSTR5 или неудаче других аналогов. Перспективы развития класса связаны с созданием более селективных агонистов SSTR5 и радиоактивных конъюгатов для таргетной терапии НЭО.

[whatsapp://send?text=Pasireotide%20-%20https://32rumba.ru/pasireotide/](whatsapp://send?text=Pasireotide%20-%20https://32rumba.ru/pasireotide/)
[https://www.facebook.com/sharer.php?u=https://32rumba.ru/pasireotide/](https://www.facebook.com/sharer.php?u=https://32rumba.ru/pasireotide/)
[https://twitter.com/share?url=https://32rumba.ru/pasireotide/](https://twitter.com/share?url=https://32rumba.ru/pasireotide/)
[mailto:?subject=Pasireotide&body=Check%20this%20out%3A%20https%3A%2F%2F32rumba.ru%2Fpasireotide%2F](mailto:?subject=Pasireotide&body=Check%20this%20out%3A%20https%3A%2F%2F32rumba.ru%2Fpasireotide%2F)
[https://pinterest.com/pin/create/button?url=https://32rumba.ru/pasireotide/&media=https://32rumba.ru/wp-content/uploads/2026/02/pasireotide.jpg&description=Pasireotide](https://pinterest.com/pin/create/button?url=https://32rumba.ru/pasireotide/&media=https://32rumba.ru/wp-content/uploads/2026/02/pasireotide.jpg&description=Pasireotide)
[https://www.linkedin.com/shareArticle?mini=true&url=https://32rumba.ru/pasireotide/&title=Pasireotide](https://www.linkedin.com/shareArticle?mini=true&url=https://32rumba.ru/pasireotide/&title=Pasireotide)