μ- (мю) и δ- (дельта) рецепторы — это два основных типа опиоидных рецепторов в организме человека, которые являются частью сложной эндогенной опиоидной системы. Эта система играет ключевую роль в регуляции боли, вознаграждения и многих других физиологических процессов.
Оба рецептора относятся к классу рецепторов, связанных с G-белками (GPCR), и их активация приводит в основном к ингибирующим эффектам в нервной системе.
Для наглядности, вот сравнительная таблица их основных характеристик:
| Характеристика | μ-рецептор (Мю-рецептор) | δ-рецептор (Дельта-рецептор) |
|---|---|---|
| Основные функции | • Аналгезия (обезболивание) • Эйфория, чувство благополучия • Угнетение дыхания • Запор • Физическая зависимость • Седативный эффект | • Аналгезия (особенно при хронической боли) • Регуляция настроения (антидепрессивный эффект) • Нейропротекция • Модуляция μ-рецептор-зависимых эффектов |
| Эндогенные лиганды (естественные агенты организма) | β-эндорфин (высокое сродство) Энкефалины (умеренное сродство) | Энкефалины (высокое сродство) β-эндорфин (умеренное сродство) |
| Экзогенные агонисты (внешние активаторы) | Морфин, героин, фентанил, метадон, оксикодон | Лей-энкефалин, мет-энкефалин (нестабильны) SNC80 (экспериментальный препарат) |
| Антагонисты (блокаторы) | Налоксон, налтрексон | Налтриндол (экспериментальный) |
| Ключевые эффекты при активации | Сильное обезболивание, эйфория, угнетение дыхания (главная причина смерти при передозировке), миоз (сужение зрачков), снижение моторики ЖКТ. | Обезболивание (менее сильное, но с меньшим риском угнетения дыхания), антидепрессивный эффект, модуляция эффектов от активации μ-рецептора. |
| Локализация в ЦНС | Высокая плотность в: • Таламус (центр передачи боли) • Серое вещество вокруг сильвиева водопровода (PAG) • Ствол мозга (дыхательный центр) | Более ограниченная локализация: • Обонятельные луковицы • Новая кора • Лимбическая система (связана с эмоциями) |
| Потенциал зависимости | Очень высокий. Является основным медиатором rewarding-эффектов (чувства вознаграждения) от опиатов. | Низкий. Само по себе воздействие на δ-рецепторы не вызывает значительной эйфории или физической зависимости. |
Это самый известный и клинически значимый рецептор. Именно с ним связаны как мощные терапевтические эффекты опиоидных анальгетиков, так и их основные опасные побочные эффекты.
Роль δ-рецепторов менее изучена, но не менее важна. Они часто работают в тандеме с μ-рецепторами.
Опиоидные рецепторы редко работают изолированно. Их взаимодействие создает сложную сеть регуляции. Например, некоторые лекарства aim быть бифункциональными агонистами (например, активировать и μ-, и δ-рецепторы) или агонист-антагонистами (блокировать один тип и активировать другой), чтобы попытаться отделить желательные эффекты (обезболивание) от нежелательных (дыхательная депрессия, зависимость).
