В Швейцарском федеральном технологическом институте в Лозанне ученые впервые синтезировали аминокислоту, которая может формировать структуру активных пептидов и повышать их эффективность. Эксперимент показал, что при введении аминокислоты в биологически активные пептиды ее эффективность может быть увеличена более чем в 40 раз. Благодаря этому результату, как ожидается, будет разработана серия новых лекарств.
Соответствующие работы опубликованы в журнале Nature chemistry. В настоящее время лекарства в основном состоят из двух видов веществ, одно из которых — полипептидное вещество природного происхождения, а другое — белок. Хотя существует множество видов пептидов и белков, природных аминокислот всего 20 видов. Каждая аминокислота имеет различную структуру и химические свойства, а сочетание различных аминокислот привело к появлению различных свойств и функций пептидов и белков. До недавнего времени подавляющее большинство лекарств на основе аминокислот также использовались в оригинальной природе аминокислот, таких как гормоны, инсулин, антибиотики, циклоспорин и т.д..
Однако в связи с появлением множества новых заболеваний и эволюцией исходных бактерий, вирусов, ученым необходимо разрабатывать новые, более эффективные препараты. Одним из способов удовлетворить этот спрос является направленная эволюция, то есть моделирование развития природы в лабораторных условиях и разработка новых пептидов и белков.
В Федеральном технологическом институте в Лозанне Кристиан Хайнс во главе исследовательской группы разработал синтез аминокислоты, уникальная структура которой может значительно повысить терапевтическую эффективность пептидов и белков. Эта синтетическая аминокислота очень похожа на природную аминокислоту, известную как цистеин. Цистеин, как и другие природные аминокислоты, не имеет серной группы, что позволяет ему соединяться с другим цистеином, образуя новую структуру, тем самым влияя на функции пептидов и белков. Исследователи впервые разработали 5 подобных аминокислот цистеина, и интегрировали их в структуру двух видов биоактивных пептидов, один из которых может ингибировать ферменты, связанные с раком, другой — блокировать рецепторы нейронов.
Испытания показали, что по сравнению с традиционными препаратами активность нового лекарства почти в 40 раз выше. Хейс сказала: «Это очень удивительно. Обычно, если трогать природные молекулы, можно сделать только хуже. В данном случае мы обнаружили, что, наоборот, получаем желаемые результаты». В ходе исследования мы выяснили, что разнообразие структуры пептидной библиотеки является ключом к достижению хорошего сочетания и лучших результатов». С помощью этой новой аминокислоты можно получить очень разнообразные пептидные структуры».
Считается, что бициклические пептиды могут заменить небольшие молекулы или антитела, используемые в обычных препаратах для лечения заболеваний. Новые терапевтические пептиды будут играть важную роль в разработке лекарств в будущем. Хейс говорит, что они разработали использование бициклических пептидов для создания лекарств для лечения различных заболеваний, следующим шагом станет использование этой новой аминокислоты в направленных эволюционных экспериментах.
